研究人员发现了对抗脂肪肝疾病的新候选药物
发布时间：2024-04-07 10:50:31来源：
代谢功能障碍相关的脂肪肝病(MASLD)是一个新兴的全球健康问题，对公众健康构成重大威胁，并加剧医疗保健资源的负担。 MASLD 的特点是肝脏中脂肪堆积，会增加进展为更严重疾病的风险，例如代谢功能障碍相关的脂肪性肝炎 (MASH)，其特点是炎症、气球样膨胀和潜在的纤维化。
为了满足对这些代谢紊乱有效治疗的迫切需求，光州科学技术学院 (GIST) Jin Hee Ahn 教授领导的研究人员开发了化合物 11c，一种新型外周 5HT2A拮抗剂。
这项研究于 2024 年 1 月 20 日在线发布，并发表在《自然通讯》上，强调了一项重大的治疗突破。该化合物在临床前模型中展示了良好的前景和功效，使其处于该领域突破性进展的前沿。
11c 表现出有前景的特性，包括强大的生物活性和良好的安全性。 GIST 药物化学实验室的第一作者兼高级研究员 Haushabhau Shivaji Pagire 博士说：“我们的细致分析表明炎症和纤维化标志物显着减少，证明了该化合物具有强大的抗炎和纤维化作用。这一针对炎症和纤维化的作用是治疗 MASH 的一个有前途的一步。”
从药物库筛选到其精制形式的化合物发现过程涉及地氯雷他定(一种外周药物)的鉴定，它显示出有希望的抑制作用。分子对接技术在将地氯雷他定转化为强效化合物 11c 的过程中发挥了关键作用。
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